BIBF1120 (Vargatef)

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Katalog-Nr.

CEI-0070

Beschreibung

BIBF 1120 (Vargatef) kann VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, PDGFRalpha, PDGFRbeta, Flt3, Lck, Lyn und Scr mit einer IC50 von 34 nM, 21 nM, 13 nM, 69 nM, 37 nM, 108 nM, 610 nM, 59 nM, 65 nM, 26 nM, 16 nM, 195 nM und 156 nM hemmen.

CAS-Nr.

656247-17-5

Molekulargewicht

539,62

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3, FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4, PDGFRalpha/PDGFRbeta, Flt3, Lck/Lyn/Src

Molekularformel

C31H33N5O4

Chemischer Name

(Z)-Methyl 3-((4-(N-Methyl-2-(4-Methylpiperazin-1-yl)acetamido)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-Oxoindolin-6-carboxylat

Löslichkeit

DMSO 6 mg/mL Wasser

In vitro

BIBF 1120 (Vargatef), ein neuartiger, oraler, dreifacher Angiokinase-Inhibitor, zielt auf drei Rezeptorklassen ab, darunter VEGFR, PDGFR und FGFR, die alle an der Bildung von Blutgefäßen beteiligt sind. BIBF 1120 bindet an die ATP-Bindungsstelle in der Spalte zwischen den NH2- und COOH-terminalen Lappen der Kinase-Domäne. BIBF 1120 (Vargatef) hemmt alle drei VEGFR-Subtypen mit einer IC50 von 13 bis 34 nM. BIBF 1120 (Vargatef) kann PDGFRalpha und PDGFRbeta mit einer IC50 von 59 bzw. 65 nM hemmen. Für FGFRs kann BIBF 1120 (Vargatef) FGFR-1, FGFR-2 und FGFR-3 mit IC50 von 69 nM, 37 nM und 108 nM hemmen. BIBF 1120 hemmte die Proliferation von PDGF-BB-stimulierten BRPs mit einer EC50 von 79 nmol/L. Und BIBF 1120 kann die Aktivierung des MAPK-Signalwegs, induziert durch 5% Serum plus PDGF-BB, bei einer Konzentration von 100 nM blockieren. BIBF 1120 kann auch die Proliferation von menschlichen vaskulären glatten Muskelzellen (HUASMC), die durch PDGF-BB stimuliert werden, mit einer EC50 von 69 nM hemmen.

In vivo

BIBF 1120 zeigt eine Hemmung der ligandabhängigen Phosphorylierung von MAPK und Akt in menschlichen Endothelzellen (HUVEC). BIBF 1120 zeigt auch eine dosisabhängige Hemmung der ligandabhängigen Phosphorylierung von MAPK und Akt in menschlichen bovinen retinalen Perizyten.

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Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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