BIBR 953 (Dabigatran, Pradaxa)

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Katalog-Nr.

CEI-1243

Beschreibung

BIBR 953 ist ein potenter nicht-peptidischer Inhibitor von Thrombin mit einem IC50-Wert von 9,3 nM.

Produktübersicht

BIBR 953 ist ein potenter, reversibler und direkter Thrombinhemmer mit einem IC50-Wert von 9,3 nM. BIBR 953 zeigt ein günstiges Selektivitätsprofil und eine starke Aktivität in vitro mit einem Ki-Wert von 4,5 nM. Es weist auch das beste Aktivitätsprofil in vivo nach Verabreichung an Ratten auf. BIBR 953 ist so konzipiert, dass es in das oral aktive Prodrug BIBR 1048 umgewandelt wird, aufgrund seiner hochpolaren, zwitterionischen Natur und der schlechten oralen Absorption. BIBR 953 hemmt Thrombin auf wettbewerbliche Weise. Diese Hemmung ist schnell und reversibel. BIBR 953 hemmt sowohl an Gerinnsel gebundenes als auch freies Thrombin. Es wurde nachgewiesen, dass BIBR 953 eine antikoagulative Wirksamkeit sowohl in vitro als auch ex vivo hat. Da Thrombin das Zellverhalten und die Reaktion in verschiedenen Gewebetypen über PAR-Signalisierung beeinflussen kann, hat sich gezeigt, dass BIBR 953 bei vielen Krankheiten von Vorteil ist, einschließlich Entzündungen, Infektionen, Fibrose und Krebs. Klinische Studien zeigen, dass BIBR 953 ein hochwirksames Antikoagulans mit einem guten Sicherheitsprofil ist.

CAS-Nr.

211914-51-1

Molekulargewicht

471,5

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Thrombin

IC50

9,3 nM

Molekularformel

C25H25N7O3

Chemischer Name

3-[[2-[(4-Carbamimidoylanilino)methyl]-1-methylbenzimidazol-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propansäure

Löslichkeit

Begrenzte Löslichkeit

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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