BIBX 1382

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Katalog-Nr.

CEI-1244

Produktübersicht

BIBX1382 ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) mit einem IC50-Wert von 3 nM. BIBX1382 ist ein Inhibitor der EGFR-Kinase zur Behandlung von Krebs. In einem Assay zur Tyrosinkinase-Aktivität unter Verwendung von zytoplasmatischen Tyrosinkinase-Domänen von EGFR, HER2, VEGFR2, HGFR, IGF1R, B-InsRK und c-src, die in Sf9-Insektenzellen kloniert und exprimiert wurden, hemmte BIBX1382 selektiv und potently die EGFR-Kinase-Aktivität mit einem IC50-Wert von 3 nM. Im EGFR- und pEGFR-ELISA-Assay unter Verwendung von hoch exprimierten A431-Zellen (plattentypisches Karzinom des Vulva), hemmte BIBX1382 die EGFR-Phosphorylierung mit einem EC50 von 141 nM. In A431-, FaDu (Hypopharynx-Plattenepithelkarzinom) und HN5 (Kopf- und Hals-Plattenepithelkarzinom) Xenograft-Nacktmausmodellen zeigte die orale Verabreichung von BIBX1382 in einer Dosis von 10 mg/kg täglich eine starke antitumorale Aktivität in abhängiger Weise von der Dosis nach 2 Wochen Behandlung. Darüber hinaus wurden Tumorrückgänge nach 170 Tagen langfristiger oraler Verabreichung von BIBX1382 in einer Dosis von 50 mg/kg täglich im A431-Xenograft-Nacktmausmodell erzielt.

CAS-Nr.

196612-93-8

Molekulargewicht

387,84

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Falnidamol; BIBX-1382; BIBX1382

Targets

EGFR

Molekularformel

C18H19ClFN7

Chemischer Name

4-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-N-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4,6-diamin

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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