BI-D1870

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0902

Beschreibung

BI-D1870 ist ein ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor des S6-Ribosoms für RSK1/2/3/K4 mit einer IC50 von 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM, jeweils; 10- bis 100-fache Selektivität für RSK im Vergleich zu MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 und Aurora B.

CAS-Nr.

501437-28-1

Molekulargewicht

391,42

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

RSK1, RSK2, RSK3, RSK4

IC50

31 nM; 24 nM; 18 nM; 15 nM

Molekularformel

C19H23F2N5O2

Chemischer Name

6(5H)-Pteridinon, 2-[(3,5-Difluor-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-

Löslichkeit

DMSO 78 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

BI-D1870 hemmt RSK1, RSK2, RSK3 und RSK4 mit einem IC50 von 10–30 nM, hemmt jedoch nicht signifikant zehn andere Mitglieder der AGC-Kinase und über 40 andere getestete Proteinkinasen bei 100-fach höheren Konzentrationen. BI-D1870 ist zellpermeabel und verhindert die RSK-vermittelte Phosphorylierung von Glykogen-Synthase-Kinase-3β und LKB1 in menschlichen embryonalen Nierenzellen 293 und Rat-2-Zellen, die durch Phorbolester und EGF induziert wird. BI-D1870 hat keinen Einfluss auf die agonistengetriggerte Phosphorylierung von Substraten für sechs andere AGC-Kinasen. Darüber hinaus unterdrückt BI-D1870 nicht die durch Phorbolester oder EGF induzierte Phosphorylierung von CREB.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage