BIIB021

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Katalog-Nr.

CEI-0987

Beschreibung

BIIB021 ist ein oral verfügbares, synthetisches kleines Molekül, das als Hsp90-Inhibitor wirkt. Es bindet an die ATP-Bindungstasche von Hsp90 (Ki = 1,7 ± 0,4 nM) und induziert den Abbau von HER-2 mit einem EC50 von 38 ± 10 nM in MCF-7-Zellen. Es erhöht die Expression der Hitzeschockproteine Hsp90α und Hsp70, hat jedoch keinen Einfluss auf die Expression des Nicht-Client-Proteins Phosphatidylinositol-3-Kinase p85-Untereinheit. BIIB021 hemmt die Proliferation von N87-, MCF-7- und BT474-Tumorzellen mit IC50-Werten von 0,06, 0,31 und 0,14 µM. Es zeigt signifikante antitumorale Aktivität in N87-Magen-, BT474-Brust-, CWR22-Prostata-, U87-Glioblastom-, SKOV3-Eierstock- und Panc-1-Pankreas-Tumor-Xenograft-Modellen.

Abkürz.

BIIB021(HSP90AA1)

Alias

EL52, HSP86, HSP89A, HSP90A, HSP90N, HSPC1, HSPCA, HSPCAL1, HSPCAL4, HSPN, Hsp89, LAP2

Aussehen

Off-White oder hellbraunes Pulver

CAS-Nr.

848695-25-0

Molekulargewicht

318,8 Da

Reinheit

>99%

Stabilität

Lagern Sie bei oder unter –20 °C. Die feste Form ist mindestens 12 Monate ab dem Empfangsdatum stabil, wenn sie wie angegeben gelagert wird. Lagern Sie wässrige Lösungen nicht länger als einen Tag.

Synonyme

EL52, HSP86, HSP89A, HSP90A, HSP90N, HSPC1, HSPCA, HSPCAL1, HSPCAL4, HSPN, Hsp89, LAP2

Targets

HSP90

IC50

N87, MCF-7 und BT474 Tumorzellen: IC50 0,06, 0,31 und 0,14 µM, jeweils

Molekularformel

C14H15ClN6O

Löslichkeit

Löslich in DMSO bei 65 mg/ml; löslich in Ethanol bei 3 mg/ml bei Erwärmung; sehr schlecht löslich in Wasser; die maximale Löslichkeit in reinem Wasser wird auf etwa 50-100 µM geschätzt.

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