BIRB 796 (Doramapimod)

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Katalog-Nr.

CEI-0169

Beschreibung

BIRB 796 (Doramapimod) kann p38-alpha MAPK mit einem IC50 von 0,1 nM hemmen.

CAS-Nr.

285983-48-4

Molekulargewicht

527,66

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

p38-alpha MAPK

Molekularformel

C31H37N5O3

Chemischer Name

1-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-morpholinoethoxy)naphthalen-1-yl)harnstoff

Löslichkeit

DMSO 106 mg/mL Wasser

In vitro

BIRB 796, ein Mitglied der N-Pyrazol-N-Naphthylharnstoffklasse der p38MAPK-Inhibitoren, bindet an die Kinase mit sowohl langsamen Assoziations- als auch Dissoziationsraten. Vor der Bindung durchläuft die Kinase eine Umstrukturierung der Aktivierungsschleife, die eine kritische Bindungsdomäne freilegt. Wir zeigen, dass unabhängig von der Bewegung der Schleife die Assoziationsraten durch niedere Energie-Konformationen des Inhibitors und polare Funktionalität am Tolylring bestimmt werden. Wie erwartet werden die Dissoziationsraten der Inhibitoren von der Kinase durch lipophile und Wasserstoffbrückeninteraktionen verlangsamt.

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