Birinapant (TL32711)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0866

Beschreibung

Birinapant (TL32711) ist ein SMAC-mimetischer Antagonist, hauptsächlich gegen cIAP1 mit einem Kd von <1 nM, weniger potent gegen XIAP. Phase 1/2.

CAS-Nr.

1260251-31-7

Molekulargewicht

806,94

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

XIAP, cIAP1

IC50

45 nM (Kd); <1 nM (Kd)

Molekularformel

C42H56F2N8O6

Chemischer Name

Propanamid, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indol]-3,3'-diyl)bis[methylen[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidindiyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethandiyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

Birinapant bindet an XIAP und cIAP1 mit Kd von 45 und <1 nM, respektive. Birinapant induziert Zelltod als Einzelmittel in TRAIL-insensitiven SUM190 (ErbB2-überexprimierenden) Zellen (IC50, ~300 nM) und erhöht signifikant die Potenz der TRAIL-induzierten Apoptose in TRAIL-sensitiven SUM149 (triple-negativ, EGFR-aktivierten) Zellen. Birinapant verursacht eine schnelle cIAP1-Abbau, Caspase-Aktivierung, PARP-Spaltung und NF-κB-Aktivierung. Birinapant in Kombination mit TNF-α zeigt einen starken antimelanoma Effekt in vitro. Birinapant in Kombination mit TNF-α (1 ng/mL) hemmt das Wachstum von menschlichen Melanomzelllinien WTH202, WM793B, WM1366 und WM164 mit IC50s von 1,8, 2,5, 7,9 und 9 nM, respektive, während keine der Verbindungen einzeln wirksam ist. Die Einzelbehandlung mit Birinapant induziert eine Hemmung der Proliferation von WM9-Zellen mit IC50 von 2,4 nM. Birinapant hemmt signifikant das Zielprotein cIAP1 und cIAP2 in diesen Zelllinien.

In vivo

Birinapant (30 mg/kg) Behandlung induziert signifikant die Abrogation des Tumorwachstums in Melanom-Xenotransplantationsmodellen 451Lu.

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