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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

BIX 02189

Katalog-Nr.
CEI-0152
Beschreibung
Als selektiver Inhibitor kann BIX02189 MEK5 mit einem IC50 von 1,5 nM hemmen.
CAS-Nr.
1094614-85-3
Molekulargewicht
440,54
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
MEK5
Molekularformel
C27H28N4O2
Chemischer Name
(Z)-3-((3-((Dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylen)-N,N-dimethyl-2-oxoindolin-6-carboxamid
Löslichkeit
DSMO 88 mg/mL Wasser
In vitro
BIX02189 kann die katalytische Aktivität von MEK5 und ERK5 mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 59 nM hemmen. Sie sind potenter als die Wirkung von BIX02188 mit IC50-Werten von 4,3 nM und 830 nM. BIX02189 (10 µM) hemmt die Phosphorylierung von ERK5 und reduziert die transkriptionelle Aktivität des Myocyte Enhancer Factor 2 (MEF2) in neonatalen Ratten-Kardiomyozyten (NRCMs), die mit Isoproterenol stimuliert wurden.

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