BM-1074

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Katalog-Nr.

CEI-0874

Beschreibung

BM-1074 ist ein potenter und wirksamer Bcl-2/Bcl-xL-Inhibitor mit einem Ki von <1 nM, inaktiv gegenüber Mcl-1.

CAS-Nr.

1391108-10-3

Molekulargewicht

1013,68

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

Bcl-2/Bcl-xL

IC50

1 nM (Ki)

Molekularformel

C50H57ClN8O7S3

Chemischer Name

1H-Pyrrol-3-carboxamid, 5-(4-chlorphenyl)-4-[3-[4-[4-[[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]amino]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2-methyl-1-(1-methylethyl)-N-(methylsulfonyl)-

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

BM-1074 hemmt die FP-basierten Bindungsaffinitäten von Bcl-2/Bcl-xL mit einem IC50 von 1,8 und 6,9 nM. BM-1074 hemmt das Wachstum von kleinzelligen Lungenkrebszelllinien H1963, H187 und H1417 mit einem IC50 von 1, 1,4 und 2,3 nM.

In vivo

BM-1074, verabreicht in einer Einzeldosis von 15 mg/kg, induziert eine robuste Spaltung von PARP und Caspase-3 sowohl zu den Zeitpunkten 3 als auch 6 Stunden in H146-Xenograft-Tumorgeweben. BM-1074 (15 mg/kg) ist in der Lage, eine schnelle, vollständige und anhaltende Tumorrückbildung zu erreichen. 18 Tage nach Beendigung der Behandlung haben keine der mit BM-1074 behandelten Mäuse messbare Tumoren, und 74 Tage nach dem Ende der Behandlung mit BM-1074 haben 50 % der Tiere keine messbaren Tumoren. Die durchschnittliche Tumorgröße für alle Mäuse beträgt 47 mm3 am Tag 117, im Vergleich zu 130 mm3 zu Beginn der Behandlung. Alle mit der Verbindung BM-1074 behandelten Mäuse erleiden keinen signifikanten Gewichtsverlust (<5%) und zeigen während oder nach der Behandlung keine anderen Anzeichen von Toxizität.

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