BMN 673

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Katalog-Nr.

CEI-1247

Produktübersicht

BMN673 ist ein potenter und selektiver PARP1/2-Inhibitor mit Ki-Werten von 1,2 und 0,9 nM. Er hatte keinen Einfluss auf Panels von 72 Rezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen. BMN673 zeigte einen IC50-Wert von 0,57 nM in enzymatischen Assays von PARP1. In in vitro-Tests wies es eine höhere Potenz auf als andere bestehende PARP-Inhibitoren wie Veliparib, Rucaparib und Olaparib. Es ist auch viel potenter bei der Bindung von PARP-DNA-Komplexen als andere PARP-Inhibitoren. BMN673 hat sowohl in vitro als auch in vivo antitumorale Aktivität gezeigt. Es hemmte die Proliferation von Tumorzellen und Xenotransplantaten mit Defekten in der homologen Rekombination. Die Kombination von BMN673 und DNA-schädigenden Agenzien zeigte synergistische antitumorale Effekte. Darüber hinaus zeigte die Studie, dass die Expressionsniveaus von DNA-Reparaturproteinen und der Status des PI3K-Signalwegs die Reaktion auf BMN673 bei kleinzelligem Lungenkrebs vorhersagen. BMN673 wird derzeit in mehreren klinischen Studien für fortgeschrittene solide Tumoren oder hämatologische Malignome untersucht, entweder als Monotherapie oder in Kombination mit anderen antitumoralen Agenzien.

CAS-Nr.

1207456-01-6

Molekulargewicht

380,35

Reinheit

0.9801

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

PARP

IC50

0,58 nM

Molekularformel

C19H14F2N6O

Chemischer Name

(8R,9S)-5-Fluor-8-(4-fluorphenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-1H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(2H)-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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