BMS 777607

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Katalog-Nr.

CEI-0069

Beschreibung

BMS 777607 kann c-Met mit einem IC50 von 20 nM hemmen.

CAS-Nr.

1196681-44-3

Molekulargewicht

512,89

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

c-Met

Molekularformel

C25H19ClF2N4O4

Chemischer Name

N-(4-(2-Amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 47 mg/mL Wasser

In vitro

BMS-777607 ist ein neuartiger, selektiver und oral verfügbarer ATP-kompetitiver Met-Kinase-Inhibitor, der gezielt mehrere Mitglieder der Met-Familie anspricht und stark an die aktive Stelle von c-Met mit einem Ki-Wert von 3,9 nmol/L bindet. BMS-777607 blockierte die Autophosphorylierung von c-Met mit einem IC 50 von 20 nmol/L. BMS-777607 kann die HGF-induzierte Streuung von Prostatakrebszellen hemmen, die HGF-induzierte Zellmigration unterdrücken, die HGF-vermittelte Zellinvasion beeinträchtigen und die durch HGF erhöhte Zellproliferation reduzieren. BMS-777607 kann auch den HGF-stimulierten c-Met-Downstream-Signalweg blockieren.

In vivo

Die orale Verabreichung von BMS 777607 (6,25-50 mg/kg) reduziert signifikant die Tumorvolumina der GTL-16 menschlichen Tumor-Xenografts in athymischen Mäusen, ohne dass eine Toxizität beobachtet wurde.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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