BMS-345541 (freie Base)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1251

Produktübersicht

BMS-345541 (freie Base) ist ein selektiver Inhibitor von IKK-1 und IKK-2 mit einem IC50-Wert von 4 μM bzw. 0,3 μM. IKK ist auch bekannt als Inhibitor der Untereinheit des nuklearen Faktors kappa-B-Kinase und ist an zytokinaktivierten intrazellulären Signalwegen beteiligt. IKK-1 und IKK-2 sind Mitglieder der IKK-Familie. Es wurde berichtet, dass IKK-2 eine entscheidende Rolle in Gehirnzellen nach einem Schlaganfall spielt. BMS-345541 ist ein potenter IKK-Inhibitor und hat eine hochselektive Aktivität im Vergleich zu anderen Kinasen. Bei Tests mit THP-1-mononukleären Zellen hemmte die Vorinkubation mit BMS-345541 die TNF-α-stimulierte IKK-Phosphorylierung und reduzierte die Produktion einer Vielzahl von Zytokinen, einschließlich TNF-α, IL-1β, IL-8 und IL-6. In 4 menschlichen Gliomzelllinien blockierte die Behandlung mit BMS-345541 signifikant die Zellproliferation (80%-95%) bei einer Konzentration von 10 μM oder höher und hemmte auch die IL-8-Expression dosisabhängig (IC50 > 2 μM). Ein ähnliches Ergebnis der BMS-345541-Hemmung von IKK, das die Zellapoptose induzierte, wurde in menschlichen Melanomzelllinien SK-MEL-5, Hs 294T und A375 verifiziert. Im Modell weiblicher BALB/c-Mäuse (18-22 g) hemmte die Verabreichung von BMS-345541 die TNF-α-Produktion dosisabhängig, ~50% Hemmung wurde bei einer Konzentration von 10 mg/kg beobachtet und nahezu vollständige Hemmung wurde bei einer Dosis von 100 mg/kg festgestellt.

CAS-Nr.

445430-58-0

Molekulargewicht

255,32

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

IKK-1/IKK-2

Molekularformel

C14H17N5

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage