BMS-345541

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Katalog-Nr.

CEI-1250

Beschreibung

BMS-345541 ist ein hochselektiver Inhibitor von IKK-1 und IKK-2 mit IC50-Werten von 4 μM bzw. 0,3 μM.

Produktübersicht

BMS-345541 ist ein hochselektiver Inhibitor von IKK-1 und IKK-2 mit IC50-Werten von 4μM bzw. 0,3μM. BMS-345541 ist ein hochselektiver Inhibitor von IKK, der die NF-κB-abhängige Transkription von pro-inflammatorischen Zytokinen sowohl in vitro als auch in vivo hemmt. Diese Spezifität wird im Assay zur Messung der IKK-2-katalysierten Phosphorylierung von GST-IκB nachgewiesen. In diesem Assay kann BMS-345541 andere Serin/Threonin- und Tyrosinkinase nicht hemmen. Diese Selektivität zeigt sich auch in Zellen, nur die stimulusinduzierte Phosphorylierung von IκB wurde durch BMS-345541 gehemmt, während andere Signaltransduktionskaskaden unbeeinflusst blieben. Da der IKK/NFκB-Weg wichtig für die Lebensfähigkeit von leukämischen Zellen ist und ein Prädiktor für Rückfälle bei T-ALL darstellt, wird BMS-345541 in einigen T-ALL-Zelllinien getestet. Es wurde festgestellt, dass BMS-345541 Apoptose induzieren und eine Ansammlung von Zellen in der G2/M-Phase des Zellzyklus hervorrufen kann. BMS-345541 kann in Kombination mit traditionellen Therapien verwendet werden, um Resistenzen gegen chemotherapeutische Mittel zu überwinden.

CAS-Nr.

547757-23-3

Molekulargewicht

291,78

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

BMS-345541-Hydrochlorid; BMS 345541-Hydrochlorid

Targets

IKK

IC50

4 μM; 0,3 μM

Molekularformel

C14H18ClN5

Chemischer Name

N-(1,8-Dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)ethan-1,2-diamin; Hydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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