BMS-378806

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Katalog-Nr.

CEI-1252

Beschreibung

BMS-378806 ist ein selektiver Inhibitor der HIV-1 CD4-gp120-Interaktionen mit einem EC50-Wert von 0,85-26,5 nM.

Produktübersicht

BMS-378806 ist ein neuartiger Anheftungsinhibitor von HIV mit EC50-Werten von 2,68±1,64nM, 26,5±3,5nM, 2,94±2,01nM, 15,5±6,8nM, 3,46±0,81nM, 1,47±0,63nM und 0,85±0,13nM für LAI(T), SF-2(T), NL4-3(T), Bal(M), SF-162(M), JRFL(M) und TLAV(dual). In einer Reihe von in vitro biochemischen Assays wurde festgestellt, dass BMS-378806 kein effektiver Inhibitor von HIV-Integrase, Protease oder reverser Transkriptase ist, sondern mit löslichem CD4 konkurriert, das an eine monomere Form des gp120-Proteins in einem ELISA-Assay bindet, mit einem IC50-Wert von ~100nM. Darüber hinaus hat BMS-378806 keine offensichtliche Zytotoxizität gegenüber der Wirtszelle gezeigt, mit einem CC50-Wert von >225μM.

CAS-Nr.

357263-13-9

Molekulargewicht

406,43

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

CD4-gp120-Interaktionen

IC50

0,85 nM-26,5 nM(EC50)

Molekularformel

C22H22N4O4

Chemischer Name

1-[(2R)-4-Benzoyl-2-methylpiperazin-1-yl]-2-(4-methoxy-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)ethan-1,2-dion

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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