BMS-509744

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Katalog-Nr.

CEI-1253

Beschreibung

BMS-509744 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Itk-Kinase mit einem IC50-Wert von 19 nM.

Produktübersicht

BMS-509744 ist ein selektiver Inhibitor von ITK mit einem IC50-Wert von 15 nM. ITK (IL-2-induzierbare T-Zell-Kinase) ist ein Enzym und spielt eine wichtige Rolle in der Signalübertragung des T-Zell-Rezeptors. Es wurde berichtet, dass ITK am Th2-vermittelten Entzündungsprozess beteiligt ist und daher als vielversprechendes Ziel für die Behandlung von Th2-vermittelten entzündlichen/immunosuppressiven Erkrankungen wie Asthma, Rhinitis, Allergien und atopischer Dermatitis angesehen wird. BMS-509744 ist ein potenter ITK-Inhibitor und unterscheidet sich von dem berichteten ITK-Inhibitor RO5191614. Bei Tests mit humanen und murinen Zellen reduzierte die Verabreichung von BMS-509744 die TCR-induzierten Funktionen, indem sie auf die Tyrosinphosphorylierung von PLCgamma1, die Calciummobilisierung, die IL-2-Sekretion und die T-Zell-Proliferation einwirkte. In wildtypischen HIV1-infizierten Zellen blockierte die Behandlung mit BMS-509744 deren Infektiosität und Replikation, indem sie ITK hemmte, während sie keinen Einfluss auf Nef-defekte HIV1-infizierte Zellen hatte. In einem Mausmodell der Ovalbumin-induzierten Allergie/Asthma unterdrückte die Verabreichung von BMS-509744 die Produktion von IL-2 und verringerte signifikant die Lungenentzündung, indem sie die ITK-Aktivität hemmte.

CAS-Nr.

439575-02-7

Molekulargewicht

623,83

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

BMS 509744; BMS509744

Targets

Itk

IC50

19 nM

Molekularformel

C32H41N5O4S2

Chemischer Name

N-[5-[5-(4-Acetylpiperazin-1-carbonyl)-4-methoxy-2-methylphenyl]sulfanyl-1,3-thiazol-2-yl]-4-[(3,3-Dimethylbutan-2-ylamino)methyl]benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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