BMS-708163 (Avagacestat)

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Katalog-Nr.

CEI-0204

Beschreibung

BMS-708163 (Avagacestat) kann Abeta42, Abeta40 und Abeta38 mit IC50 von 0,79 nM, 0,78 nM und 0,66 nM hemmen.

CAS-Nr.

1146699-66-2

Molekulargewicht

520,88

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Abeta42, Abeta40, Abeta38

Molekularformel

C20H17ClF4N4O4S

Chemischer Name

(2R)-2-(N-(2-Fluor-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-4-chlorphenylsulfonamid)-5,5,5-trifluoropentanamid

Löslichkeit

DSMO 104 mg/mL Wasser

In vitro

BMS-708163, (R)-2-(4-chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamid, ist ein neuartiger, sulfonamidhaltiger Gamma-Sekretase-Inhibitor. BMS-708163 zeigte eine potente A beta 40 Hemmung (1,4 nM) und >300-fache Selektivität gegenüber Notch (540 nM).

In vivo

Oral verabreicht an Tg2576-Mäusen (5,5 Monate alt) für 8 Tage. BMS-708163 verbesserte signifikant die kognitiven Defizite bei Tg2576-Mäusen am Tag 1, jedoch nicht am Tag 8.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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