BMS-790052-Dihydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-1257

Produktübersicht

BMS-790052 ist ein potenter Inhibitor von HCV NS5A mit einem EC50-Wert von 9-50 pM. NS5A (nicht strukturelles Protein 5A) ist ein zinkbindendes Protein und spielt eine entscheidende Rolle bei der HCV-RNA-Replikation. NS5A ist an der Vermittlung der Wirtszellfunktion und der HCV-Infektion beteiligt, daher wird es als vielversprechendes Ziel für die HCV-Behandlung angesehen. BMS-790052 ist ein selektiver HCV NS5A-Inhibitor und hat die bisher stärkste Fähigkeit zur Hemmung der HCV-Replikation gezeigt. Bei der Verwendung von FRET-Assays zur Bestimmung der Wirksamkeit von BMS-790052 auf HCV NS5A wurden Replikon-Zellen in 96-Well-Platten kultiviert und nach 12 Stunden wurde BMS-790052 hinzugefügt, um die Replikationsaktivität und Zytotoxizität zu testen. Die Ergebnisse zeigten, dass die Mittelwerte von BMS-790052 für die Genotypen 1a und 1b 50 bzw. 9 pM betrugen. In stabilen Replikationszelllinien mit GT-5a-Hybridreplikonen (GT-5a-6, GT-5a-7 und GT-5a-9) zeigte die Behandlung mit BMS-790052 eine effektive antivirale Aktivität mit EC50-Werten im Bereich von 3 bis 7 pM. Es wurde gezeigt, dass die orale Verabreichung von BMS-790052 bis zu 200 mg bei Tests mit gesunden Personen sicher und gut verträglich war, und dass sie bei einer Dosis von 100 mg bei Tests mit HCV-infizierten Patienten sicher und gut verträglich war.

CAS-Nr.

1009119-65-6

Molekulargewicht

811.8

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Daclatasvir-Dihydrochlorid; BMS790052-Dihydrochlorid; BMS 790052-Dihydrochlorid

Targets

HCV NS5A

Molekularformel

C40H52Cl2N8O6

Chemischer Name

Dimethyl ((2S,2S)-((2S,2S)-2,2-(5,5-([1,1-biphenyl]-4,4-diyl)bis(1H-imidazol-5,2-diyl))bis(pyrrolidin-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutan-2,1-diyl))dicarbamatdihydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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