Bortezomib (Velcade)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0216

Beschreibung

Bortezomib (Velcade) kann das Proteasom mit einem Ki von 0,6 nM hemmen.

Alias

MG-341, PS-341

CAS-Nr.

179324-69-7

Molekulargewicht

384,24

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

MG-341, PS-341

Targets

Proteasom

Molekularformel

C19H25BN4O4

Löslichkeit

DMSO 77 mg/mL Wasser

In vitro

Als kleines, zellpermeables Dipeptidylboronsäurederivat kann Bortezomib (Velcade, MG-341, PS-341) die chymotrypsinähnliche Aktivität des Proteasoms reversibel hemmen, indem es fest an die aktiven Stellen des Enzyms mit einem Ki von 0,6 nM bindet. PS-341 induziert Apoptose und den Abbau von IkappaBalpha und hemmt die Aktivierung von p44/42 MAPK in MM-Zellen. In den NCI-60 Zelllinien zeigte Bortezomib wachstumshemmende und zytotoxische Aktivität für viele menschliche Tumorzelltypen, mit einem durchschnittlichen GI 50 von 3,8 nM über die 60 Zelllinien hinweg. Bortezomib (Velcade, MG-341, PS-341) zeigte eine Hemmung bei multiplem Myelom. PS-341 kann U266-, IM-9- und Hs Sultan-Zellen mit einer IC50 von 3 mM, 6 mM und 20 nM hemmen.

In vivo

TC-1(P3) tumortragende Mäuse, die vor der Impfung mit E7-DC-1STAT3-/- mit Bortezomib behandelt wurden, zeigten eine verbesserte Generation von E7-spezifischen CD8+ T-Zellen und eine verlängerte Überlebenszeit. Bortezomib kann Apoptose stark induzieren und das Wachstum von NPC-Xenotransplantaten in Nacktmäusen unterdrücken.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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