Bosutinib (SKI-606)

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Katalog-Nr.

CEI-0265

Beschreibung

Bosutinib (SKI-606) kann Src und Abl mit einer IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM hemmen.

CAS-Nr.

380843-75-4

Molekulargewicht

530,45

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Src, Abl

Molekularformel

C26H29Cl2N5O3

Chemischer Name

4-(2,4-Dichlor-5-methoxyphenylamino)-6-methoxy-7-(3-(4-Methylpiperazin-1-yl)propoxy)chinolin-3-carbonitril

Löslichkeit

DMSO 110 mg/mL Wasser

In vitro

SKI-606 (bosutinib) ist ein potenter, oral bioverfügbarer, dualer Src/Abl-Kinase-Inhibitor. SKI-606 kann die zelluläre Src-Kinase-Aktivität in intakten Tumorzellen mit einem IC50 von 250 nM hemmen. Neben der Hemmung der Src-Kinase kann SKI-606 auch die Phosphorylierung der fokalen Adhäsionskinase (FAK), der prolinreichen Tyrosinkinase 2 (Pyk2) und des Crk-assoziierten Substrats (p130Cas) hemmen. SKI-606 kann die Zellmotilität und Invasion von Brustkrebszelllinien mit einem IC50 von etwa 250 nM reduzieren. Aber SKI-606 beeinflusst die Zellproliferation und das Überleben bei dieser Konzentration nicht.

In vivo

SKI-606 (Bosutinib) hat antiproliferative Effekte in Zellen der chronischen myeloischen Leukämie, hemmt die Kolonieformation von Dickdarmtumorzellen in weichem Agar und unterdrückt das Tumorwachstum in K562- und Dickdarmtumorzell-Xenograftmodellen. SKI-606 (Bosutinib) blockiert die Invasion, das Wachstum und die Metastasierung von Prostatakrebs in vitro und in vivo. Bei der Behandlung mit SKI-606 gibt es eine Reduktion der Phosphorylierung von Akt, MAPK und fokaler Adhäsionskinase. Neben der Hemmung von Kinasen kann SKI-606 das Niveau der Expression von mit Tumorprogression assoziierten Genen wie uPAR, MMP-2, MMP-9, N-Cadherin, Fibronectin, BMP-2 (Bone Morphogenetic Protein 2), BMP-6 (Bone Morphogenetic Protein 6), IL-8 (Interleukin 8) und TGF-beta (Transforming Growth Factor Beta) in Prostatakrebszellen verringern.

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