Brivanib (BMS-540215)

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Katalog-Nr.

CEI-0060

Beschreibung

Brivanib (BMS-540215) kann VEGFR-2, FLK-1, VEGFR-1 und FGFR-1 mit IC50 von 25 nM, 89 nM, 380 nM und 148 nM stark hemmen.

CAS-Nr.

649735-46-6

Molekulargewicht

370,38

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

VEGFR-2, FLK-1, VEGFR-1, FGFR-1

Molekularformel

C19H19FN4O3

Chemischer Name

(R)-1-(4-(4-Fluor-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-6-yloxy)propan-2-ol

Löslichkeit

DSMO 74 mg/mL Wasser

In vitro

Brivanib (BMS-540215) kann VEGFR-2, FLK-1, VEGFR-1 und FGFR-1 mit IC50 von 25 nM, 89 nM, 380 nM und 148 nM stark hemmen. Brivanib zeigte eine gute Gehirndurchdringung bei Ratten, was mit seiner hohen intrinsischen Permeabilität und dem Fehlen aktiver Effluxmechanismen in Caco-2-Zellen übereinstimmt. Die orale Bioverfügbarkeit von Brivanib variierte zwischen den Arten und zeigte eine lösungsratenlimitierte Absorption, selbst wenn sie mit organischen Co-Lösungsmitteln kombiniert wurde. Die Clearance von Brivanib beim Menschen wird voraussichtlich niedrig bis mittelmäßig sein, während das Verteilungsvolumen hoch erwartet wird.

In vivo

In BDC-Ratten und -Affen wurde Brivanib-Alaninat in vivo schnell und vollständig durch Hydrolyse zu Brivanib umgewandelt. Im Plasma von Tieren und Menschen war Brivanib eine prominente zirkulierende Komponente. Die Verabreichung von Brivanib als Brivanib-Alaninat ermöglichte vollständig wässrige Trägersubstanzen, und es wurde eine Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit (55-97%) beobachtet. Die minimale wirksame Dosis von Brivanib-Alaninat wurde auf 60 mg/kg pro Tag bestimmt.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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