BS-181 HCl

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Katalog-Nr.

CEI-0875

Beschreibung

BS-181 ist ein hochselektiver CDK7-Inhibitor mit einer IC50 von 21 nM. Es ist mehr als 40-fach selektiver für CDK7 als für CDK1, 2, 4, 5, 6 oder 9.

CAS-Nr.

1397219-81-6

Molekulargewicht

416,99

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

CDK7

IC50

21 nM

Molekularformel

C22H32N6.HCl

Chemischer Name

N5-(6-Aminhexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5,7-diaminhydrochlorid

Löslichkeit

DMSO 83 mg/mL; Wasser 3 mg/mL; Ethanol 27 mg/mL

In vitro

BS-181 ist ein kleines Molekül-Inhibitor von CDK7 in einer zellfreien Umgebung, das eine höhere potenzielle Aktivität als Roscovitine mit einem IC50 von 510 nM zeigt. Unter den CDKs und anderen 69 Kinasen aus vielen verschiedenen Klassen zeigt BS-181 eine hohe hemmende Selektivität für CDK7, hemmt CDK2 bei Konzentrationen unter 1 μM, wobei es 35-fach weniger potent (IC50 von 880 nM) als CDK7 gehemmt wird, zeigt eine leichte Hemmung für CDK1, CDK4, CDK5, CDK6 und CDK9 mit IC50-Werten über 3,0 μM und zeigt nur bei hohen Konzentrationen (>10 μM) eine Hemmung für mehrere Kinasen aus anderen Klassen. BS-181 fördert den Zellzyklus-Stopp und hemmt das Wachstum von Krebszellen einer Reihe von Tumorarten, einschließlich Brust-, Lungen-, Prostata- und kolorektalem Krebs mit einem IC50 im Bereich von 11,5-37 μM. In MCF-7-Zellen hemmt BS-181 die Phosphorylierung des CDK7-Substrats RNA-Polymerase II COOH-terminaler Domäne (CTD) und fördert den Zellzyklus-Stopp und die Apoptose, um das Wachstum von Krebszelllinien zu hemmen.

In vivo

BS-181 ist in vivo stabil mit einer Plasmaeliminationshalbwertszeit bei Mäusen von 405 Minuten nach i.p. Verabreichung von 10 mg/kg. BS-181 hemmt das Wachstum von MCF-7-Xenografts im Nacktmausmodell dosisabhängig, mit einer Reduktion des Tumorwachstums um 25 % und 50 % nach 2 Wochen Behandlung mit 10 mg/kg/Tag bzw. 20 mg/kg/Tag, ohne offensichtliche Toxizität.

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