BYL719

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Katalog-Nr.

CEI-0855

Beschreibung

BYL719 ist ein potenter und selektiver PI3Kα-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM und minimaler Wirkung auf PI3Kβ/γ/δ. Phase 1/2.

CAS-Nr.

1217486-61-7

Molekulargewicht

441,47

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PI3Kα

Molekularformel

C19H22F3N5O2S

Chemischer Name

1,2-Pyrrolidinedicarboxamid, N1-[4-Methyl-5-[2-(2,2,2-Trifluor-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-, (2S)-

Löslichkeit

DMSO 88 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 5 mg/mL

In vitro

BYL719 hemmt die Proliferation von Brustkrebszelllinien mit PIK3CA-Mutationen, was mit der Hemmung verschiedener nachgeschalteter Signalbestandteile des PI3K/Akt-Wegs korreliert.

In vivo

BYL719(>270 mg/d) zeigt eine statistisch signifikante dosisabhängige anti-tumorale Wirksamkeit in PIK3CA-mutierten Xenograft-Modellen bei Nagetieren. BYL719 hat eine niedrige Clearance, eine Halbwertszeit von 8,5 h und die Exposition steigt dosisproportional zwischen 30 mg/d und 450 mg/d, wobei eine geringe interindividuelle Variabilität in Cmax und AUC beim Menschen festgestellt wird. BYL719(270 mg/d) zeigt erste Anzeichen klinischer Wirksamkeit, darunter 1 bestätigte partielle Remission bei einem Patienten mit ER+ Brustkrebs, und signifikante PET-Antworten (PMR) und/oder Tumorschrumpfung werden bei 8 von 17 evaluierten Patienten erreicht.

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