Canertinib-Dihydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-1263

Produktübersicht

Canertinib-Dihydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor der Pan-erbB-Tyrosinkinase mit einem IC50-Wert von 3,5 nM. Die ErbB-Rezeptorfamilie ist ein Mitglied der Superfamilie der Rezeptor-Tyrosinkinasen und spielt eine wichtige Rolle in der normalen Brustentwicklung. Es wurde gezeigt, dass die Überexpression von ErbB an der Pathogenese und dem Fortschreiten von Brustkrebs beteiligt ist und ein negativer prognostischer Indikator für Brustkrebs darstellt. Canertinib-Dihydrochlorid ist ein potenter ErbB-Inhibitor und hat eine andere Selektivität als der berichtete ErbB-Inhibitor Erlotinib. Bei Tests mit BT474-Zellen, die den ErbB2-Rezeptor überexprimieren, führte die Behandlung mit Canertinib-Dihydrochlorid zu einer Zellapoptose mit einer Fraktion von 47%, indem die Aktivität von Akt und MAPK gehemmt wurde. In einer Reihe von Neuroblastom-Zelllinien führte die Behandlung mit Canertinib-Dihydrochlorid zu einer signifikanten Reduktion des Zelloutputs mit einem IC50-Wert von 0,94 μM bis 2,45 μM und induzierte eine Zellapoptose von 3% bis 56%, getestet mit SK-N-SH-Zellen. In einem 12 Wochen alten NOD-SCID-IL2R-gamma-Knockout-Mausmodell mit subkutanem Xenograft von SK-N-SH-Zellen führte die Verabreichung von Canertinib-Dihydrochlorid über 18 Tage zu einer deutlichen Reduktion des Tumorwachstums und des endgültigen Tumorgewichts.

CAS-Nr.

289499-45-2

Molekulargewicht

558,87

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

PD-183805; CI-1033; Canertinib HCl; PD183805; CI103; PD 183805; CI 103

Targets

Pan-ErbB

Molekularformel

C24H27Cl3FN5O3

Chemischer Name

N-[4-(3-Chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamid; Dihydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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