CB30865

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1266

Produktübersicht

TS CB30865 ist ein hochpotenter zytotoxischer Wirkstoff. Die Verbindung hemmt isolierte Säugetier-Thymidylatsynthase (TS), aber diese Hemmung reicht nicht aus, um ihre zelluläre Toxizität zu erklären. Thymidylatsynthase (TS) ist ein kritisches Enzym in der de novo-Synthese von Thymidylat (dTTP) und wird seit langem als Ziel für chemotherapeutische Interventionen anerkannt.

CAS-Nr.

206275-15-2

Molekulargewicht

516,39

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

ZM242421; CB-30865; CB 30865; ZM-242421; ZM 242421

Targets

Nampt

IC50

2,8 nM für W1L2; 156 nM für isolierte Säugetiere

Molekularformel

C26H22BrN5O2

Chemischer Name

4-[(7-Bromo-2-methyl-4-oxo-1H-quinazolin-6-yl)methyl-prop-2-ynylamino]-N-(pyridin-3-ylmethyl)benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

CB30865 war der potenteste wachstumshemmende Wirkstoff (IC50-Werte im Bereich von 1-100 nM für mehrere Maus- und menschliche Zelltypen). Gegenüber W1L2-Zellen zeigten die Analoga von CB300179 und CB300189 eine reduzierte Potenz in Anwesenheit von exogenem Thymidin (dThd) und gegenüber einer W1L2:C1 TS überproduzierenden Zelllinie. Im Gegensatz dazu behielt CB30865 in diesen Systemen die Aktivität bei. Es wurde keine Zellzyklus-Umverteilung nach der Exposition (4-48 h) gegenüber einer äquitoxtischen Konzentration von CB30865 beobachtet.

In vivo

Die in vivo Bewertung von CB30865 wurde durch seine geringe wasserlösliche Fähigkeit behindert.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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