CCG-63802

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Katalog-Nr.

CEI-1268

Produktübersicht

CCG-63802 ist ein selektiver Inhibitor von RGS4 mit einem IC50-Wert von 1,9 μM. RGS (Regulatoren der G-Protein-Signalübertragung) sind multifunktionale, GTPase-beschleunigende Proteine und spielen eine wichtige Rolle bei der Förderung der GTP-Hydrolyse über die heterotrimeren G-Protein-α-Untereinheit. RGS 4 ist auch bekannt als RGP4 und spielt eine entscheidende Rolle bei der negativen Regulierung der Signalübertragung stromaufwärts oder auf der Ebene des heterotrimeren G-Proteins. CCG-63802 ist ein potenter RGS-Inhibitor und unterscheidet sich von dem berichteten irreversiblen RGS4-Inhibitor CCG-4986. Mit dem [32P] GTP-Einmal-Dreh-GAP-Assay wurde gezeigt, dass die Behandlung mit CCG-63802 die GAP-Aktivität von RGS4 hemmte. Bei Tests mit HEK-293-Zellen konnte die Verabreichung von CCG-63802 erfolgreich die Hemmung von BK durch 8-Br-cGMP durch Hemmung von RGS4 umkehren.

CAS-Nr.

620112-78-9

Molekulargewicht

450,52

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

CCG 63802; CCG63802

Targets

RGS

Molekularformel

C26H18N4O2S

Chemischer Name

(E)-2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[9-methyl-2-(3-methylphenoxy)-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl]prop-2-enenitril

Löslichkeit

Begrenzte Löslichkeit

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