CCG-63808

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Katalog-Nr.

CEI-1269

Produktübersicht

CCG-63808 ist ein selektiver Inhibitor von RGS4 mit einem IC50-Wert von 1,4 μM. RGS (Regulatoren der G-Protein-Signalübertragung) sind multifunktionale, GTPase-beschleunigende Proteine und spielen eine wichtige Rolle bei der Förderung der GTP-Hydrolyse über die heterotrimeren G-Protein-α-Untereinheit. RGS 4 ist auch bekannt als RGP4 und spielt eine entscheidende Rolle bei der negativen Regulierung der Signalübertragung stromaufwärts oder auf der Ebene des heterotrimeren G-Proteins. CCG-63808 ist ein potenter RGS4-Inhibitor und unterscheidet sich von dem berichteten irreversiblen RGS4-Inhibitor CCG-4986. Mit dem [32P] GTP-Einmal-Umsatz-GAP-Assay wurde gezeigt, dass die Behandlung mit CCG-63808 die GAP-Aktivität von RGS4 hemmte und die Hemmung durch Waschen rückgängig gemacht werden konnte.

CAS-Nr.

620113-73-7

Molekulargewicht

454,49

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

CCG63808; CCG 63808

Targets

RGS

Molekularformel

C25H15FN4O2S

Chemischer Name

(E)-2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[2-(4-fluorophenoxy)-9-methyl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl]prop-2-enenitril

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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