CCT128930

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Katalog-Nr.

CEI-0089

Beschreibung

CCT128930 ist ein neuartiger ATP-wettbewerbsfähiger AKT2-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM.

CAS-Nr.

885499-61-6

Molekulargewicht

341,84

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Akt2

Molekularformel

C18H20ClN5

Chemischer Name

4-(4-Chlorbenzyl)-1-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amin

Löslichkeit

DSMO 68 mg/mL Wasser

In vitro

CCT128930 ist ein neuartiger ATP-wettbewerbsfähiger AKT2-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM. CCT128930 ist ein hochselektiver Inhibitor mit einer 28-fachen Selektivität gegenüber der eng verwandten PKA-Kinase. CCT128930 hemmt PKA und p70S6K mit einer IC50 von 168 nM bzw. 120 nM. CCT128930 hemmt das Wachstum von U87MG menschlichen Glioblastomzellen, LNCaP menschlichen Prostatakrebszellen und PC3 menschlichen Prostatakrebszellen mit einer IC50 von 6,3 umol/L, 0,35 umol/L und 1,9 umol/L. CCT128930 kann den Zellzyklus beeinflussen, indem es akt hemmt. CCT128930 verursacht einen überwiegenden G1-Phasen-Stopp, mit einem entsprechenden Rückgang der S-Phase in PTEN-null U87MG menschlichen Glioblastomzellen in einer zeit- und konzentrationsabhängigen Weise.

In vivo

In PTEN-null U87MG menschlichen Glioblastom-Xenotransplantaten und HER2-positiven, PIK3CA-mutierten BT474 menschlichen Brustkrebs-Xenotransplantaten zeigt CCT128930 (25 mg/kg, 40 mg/kg) als Einzelmittel antitumorale Aktivität.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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