CDK9-Inhibitor

CEI-1272

CDK9-Inhibitor ist ein selektiver Inhibitor von CDK9 (cyclinabhängige Kinase 9) mit einem IC50-Wert von 39 nM. CDKs sind eine Gruppe von Serin/Threonin-Kinasen und sind in allen bekannten Eukaryoten weit verbreitet. CDKs werden durch Bindung an Cycline aktiviert und bilden Heterodimere. Im Dimer fungiert CDK als katalytische Untereinheit und phosphoryliert die nachgeschalteten Proteine wie nukleäre Lamina-Proteine, Nucleolin und Histon H1. Auf diese Weise nehmen CDKs an der Regulation des Zellzyklus teil. CDK9 ist ein besonderes Mitglied der CDK-Familie. Es kann die Elongationsphase der Transkription beeinflussen, indem es RNA-Polymerase II phosphoryliert. Der Partner ist der positive Elongationsfaktor b (P-TEFb). Es wird berichtet, dass CDK9 für die Infektion vieler Arten von Viren wie HIV-1 und HSV1 notwendig ist. CDK9-Inhibitor ist ein 4-Aminophenyl-Derivat, das auf der Struktur (6-Phenyl-pyrimidin-4-yl)-phenylamin basiert. Er zeigte eine erhöhte Selektivität gegenüber CDK9 im Vergleich zu zuvor gefundenen Inhibitoren. Die IC50-Werte des CDK9-Inhibitors für CDK1/CycB, CDK2/CycE, CDK3/CycE, CDK4/CycD1, CDK5/p35, CDK6/CycD1 und CDK7/CycH liegen alle über 1 μM. CDK9-Inhibitor hat keine Zytotoxizität. Die Behandlung mit CDK9-Inhibitor in Konzentrationen von 1 μM und 2 μM führte zu Zellviabilitäten von 101% bzw. 115%. Er zeigte auch keine signifikante Toxizität in H9-Zellen. Im p24-Assay zeigte der CDK9-Inhibitor seine Wirksamkeit bei der Hemmung der HIV-1-Propagation mit einer Reduktion der p24-Produktion um etwa 10%.

1415559-43-1

499,54

0.98

Bei -20°C lagern

CDK9

C26H21N5O4S

N-[5-[[6-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)phenyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-methylphenyl]methansulfonamid

Löslich in DMSO

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.