CGK 733

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Katalog-Nr.

CEI-0938

Beschreibung

CGK 733 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ATM/ATR mit einer IC50 von ~200 nM.

CAS-Nr.

905973-89-9

Molekulargewicht

555,84

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

ATM, ATR

IC50

200 nM; 200 nM

Molekularformel

C23H18Cl3FN4O3S

Chemischer Name

Benzeneacetamid, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-Fluor-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-

Löslichkeit

DMSO 100 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

CGK733 ist in der Lage, robustes Wachstum von seneszenten Zellen zu fördern, die die Proliferation eingestellt haben. Die seneszenzassoziierte β-Galactosidase (SA–β-gal) Aktivität verschwindet in mit CGK733 behandelten Zellen. CGK733 zeigt eine größere Potenz bei der Hemmung von ATM/ATR als LY294002 (IC50, ~5 μM für ATM und ATR), einem Pan-Inhibitor von PI3K und PIKKs. CGK733 (30 μM), behandelt für 24 Stunden, verursacht ~60% Zellsterblichkeit in seneszenten MCF-7 Zellen. CGK733 (20 μM) induziert den Verlust von Cyclin D1 über den ubiquitinabhängigen proteasomalen Abbauweg in den Brustkrebszelllinien MCF-7 und T47D. CGK733 in Konzentrationen von 0,6-40 μM hemmt die Proliferation von MCF-7 und T47D östrogenrezeptor (ER) positiven Brustkrebszellen, MDA-MB436 ER negativen Brustkrebszellen, LnCap Prostatakrebszellen und HCT116 Dickdarmkrebszellen. Darüber hinaus unterdrückt CGK733 auch die Proliferation von nicht transformierten Maus BALB/c 3T3 embryonalen Fibroblasten. Die durch CGK733 vermittelte Hemmung der Proliferation ist dosisabhängig und signifikant bei Dosen von nur 2,5 μM.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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