CHIR-090

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Katalog-Nr.

CEI-1278

Beschreibung

CHIR-090 ist ein potenter Inhibitor von LpxC

Produktübersicht

CHIR-090 ist ein sehr potenter, niedrig-affiner Inhibitor von LpxC mit einem Ki-Wert von 4,0 nM. LpxC ist eine zinkabhängige Amidase und kommt in fast allen gramnegativen Bakterien vor. LpxC ist ein vielversprechendes Ziel für die Entwicklung neuartiger antibakterieller Substanzen gegen multiresistente gramnegative Bakterien. CHIR-090 ist ein potenter LpxC-Inhibitor und weist eine andere Selektivität auf als der berichtete LpxC-Inhibitor L-161. Bei Tests mit Escherichia coli LpxC zeigte die Verabreichung von CHIR-090 eine enge Hemmung mit einem Ki-Wert von 4,0 nM, Ki*=0,5 nM, K5=1,9/min und K6=0,18/min. In bakteriellen P. aeruginosa Effluxpumpenmutanten zeigte die Behandlung mit CHIR-090 eine Hemmungsfunktion auf MexAB-OprM, MexCD-OprJ und MexEF-OprN. CHIR-090 zeigte bemerkenswerte antibakterielle Aktivität gegen sowohl E. coli als auch P. aeruginosa, indem es LpxC-Orthologe in niedrigen nM-Konzentrationen hemmte. In E. coli W3110RL mit R. leguminosarum lpxC-Ersatz von E. coli lpxC hatte die Behandlung mit CHIR-090 (1 bis 10 μg/ml) keinen Einfluss auf das Wachstum des Stammes auf LB-Agarplatten, während Wildtyp-Zellen nach etwa 2 Stunden in Anwesenheit von 1 μg/ml CHIR-090 das Wachstum einstellten.

CAS-Nr.

728865-23-4

Molekulargewicht

437,49

Reinheit

0.9868

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

CHIR 090; CHIR090

Targets

LpxC

Molekularformel

C24H27N3O5

Chemischer Name

N-[(2S,3R)-3-Hydroxy-1-(Hydroxyamino)-1-Oxobutan-2-yl]-4-[2-[4-(Morpholin-4-ylmethyl)phenyl]ethynyl]benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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