CHIR-98014

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0087

Beschreibung

CHIR-98014 kann GSK-3alpha und GSK-3beta mit einem Ki von 0,65 nM bzw. 0,58 nM hemmen.

CAS-Nr.

252935-94-7

Molekulargewicht

486,31

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

GSK-3alpha, GSK-3beta

Molekularformel

C20H17Cl2N9O2

Chemischer Name

N2-(2-(4-(2,4-Dichlorphenyl)-5-(1H-Imidazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)ethyl)-5-Nitropyridin-2,6-diamin

Löslichkeit

DSMO 4 mg/mL Wasser

In vitro

CHIR-98014 kann GSK-3alpha und GSK-3beta mit Ki von 0,65 nM bzw. 0,58 nM hemmen. CHIR-98014 ist ein kompetitiver Inhibitor, der an ATP bindet, und zeigt eine Selektivität von 500-fach bis 10.000-fach für GSK-3 im Vergleich zu 20 anderen Proteinkinasen. CHIR 98014 zeigte auch eine ähnliche Potenz gegen die hoch homologen Isoformen von GSK-3; es ist bemerkenswert, dass sie stark zwischen GSK-3 und seinen nächsten Homologen cdc2 und erk2 unterscheiden. CHIR-98014 kann Glykogensynthase bei etwa 100 nmol/l in kultivierten CHO-Zellen aktivieren, die mit dem Insulinrezeptor transfiziert wurden.

In vivo

In primären Hepatozyten, die aus Sprague-Dawley-Ratten isoliert wurden, und bei 500 nmol/l in isoliertem Typ-1-Skelettmuskel sowohl von schlanken Zucker- als auch von ZDF-Ratten. CHIR-98014 kann den insulinstimulierenden Glukosetransport im Typ-1-Skelettmuskel der insulinresistenten ZDF-Ratten, jedoch nicht bei den insulinempfindlichen schlanken Zucker-Ratten, verbessern. Einmalige orale Dosen von CHIR-98014 (30-48 mg/kg) senkten schnell die Blutzuckerspiegel und verbesserten die Glukoseverwertung nach oralen oder intravenösen Glukosebelastungen bei ZDF-Ratten und db/db-Mäusen, ohne Hypoglykämie zu verursachen oder Insulin merklich zu erhöhen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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