CHIR-99021 (CT99021)

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Katalog-Nr.

CEI-1279

Beschreibung

CHIR-99021 (CT99021) ist ein Inhibitor von GSK-3α/β mit einer IC50 von 10 nM/6,7 nM; > 500-fache Selektivität für GSK-3 im Vergleich zu seinen nächsten Homologen CDC2 und ERK2 sowie anderen Proteinkinasen.

Produktübersicht

CHIR-99021 ist ein hochspezifischer Hemmer der Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3), der beide Isoformen mit einer IC50 von 10 nM (GSK-3α) und 6,7 nM (GSK-3β) hemmen kann. Es wurde nachgewiesen, dass CHIR-99021 die Selbstverjüngung fördert und die Pluripotenz sowohl von B6- als auch von BALB/c-ES-Zellen aufrechterhält, indem es die nachgeschalteten Effektoren wie c-Myc und β-Catenin stabilisiert. In J1 mESC-Zellen spielte CHIR-99021 eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der Koloniemorphologie sowie der Selbstverjüngung in Kombination mit dem Leukämie-hemmenden Faktor (LIF). CHIR-99021 hat gezeigt, dass es mehrere Signalwege reguliert, die Wnt/β-Catenin, TGF-β, Nodal und MAPK betreffen, sowie die Expression von epigenetischen Regulatorgenen wie Dnmt3l. Es wurde nachgewiesen, dass CHIR-99021 die Proliferation und Differenzierung von DN3-Thymozyten in Abwesenheit von pre-TCR-Signalisierung, Notch1-Signalisierung oder CXCL12 fördert. Eine Studie hat jedoch auch festgestellt, dass höhere Konzentrationen (10 nM, aber nicht 1 nM oder 3 nM) von CHIR-99021 selektiv die Differenzierung hemmen könnten, indem sie den IL-7-Signalweg aktivieren.

CAS-Nr.

252917-06-9

Molekulargewicht

465,34

Reinheit

0.9823

Lagerung

Bei 4°C lagern

Synonyme

CHIR99021, CHIR-99021, CHIR 99021, CT99021, GSK-3 Inhibitor XVI

Targets

GSK-3

IC50

7 nM

Molekularformel

C22H18Cl2N8

Chemischer Name

6-[2-[[4-(2,4-Dichlorphenyl)-5-(5-Methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]ethylamino]pyridin-3-carbonitril

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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