chroman 1

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Katalog-Nr.

CEI-1281

Produktübersicht

Chroman 1 ist ein hochpotenter ROCK-II-Inhibitor. ROCK ist ein Mitglied der AGC-Kinasefamilie von Serin/Threonin-Kinasen, die aus zwei hochhomologen Isoformen besteht, nämlich ROCK-I und ROCK-II. Als einer der nachgeschalteten Effektoren von RhoA reguliert ROCK die Bildung von Stressfasern und die Organisation des Aktin-Zytoskeletts durch Phosphorylierung der Myosin-Leichtkette. Derzeit gibt es großes Interesse an der Hemmung der Rho-Kinase (ROCK), um verschiedene Krankheiten zu behandeln.

CAS-Nr.

1273579-40-0

Molekulargewicht

436,5

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

ROCK-II-Inhibitor

Targets

ROCK II

Molekularformel

C24H28N4O4

Chemischer Name

(3S)-N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-6-methoxy-3,4-dihydro-2H-chromen-3-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Chroman 1 wurde als ein sub-nanomolarer ROCK-II-Inhibitor mit ausgezeichneter bis moderater Selektivität gegenüber verwandten Kinasen, die als vorläufige Bewertung untersucht wurden, wie AKT1, Proteinkinase A (PKA) und der hochhomologe Cdc42-bindende Kinase, identifiziert. Darüber hinaus zeigte Chroman 1 auch eine gute in-vitro-Aktivität im funktionalen zellbasierten Myosin-Leichtketten-Bisphosphorylierungsassay.

In vivo

Die pharmakokinetische Bewertung bei Ratten zeigte, dass Chroman 1 eine moderat verbesserte orale Bioverfügbarkeit (27-35%) im Vergleich zu seinen Hauptverbindungen, die Benzodioxan und Chroman waren, aufwies. Darüber hinaus zeigte Chroman 1 auch ein einzigartig faszinierendes pharmakokinetisches Profil, das eine hohe systemische Exposition durch orale Verabreichung aufwies.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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