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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

CI-1033 (Canertinib)

Katalog-Nr.
CEI-0076
Beschreibung
CI-1033 (Canertinib) kann EGFR und ErbB2 mit einer IC50 von 1,5 nM bzw. 9,0 nM hemmen.
Alias
PD-183805
CAS-Nr.
267243-28-7
Molekulargewicht
485,94
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver
Synonyme
PD-183805
Targets
EGFR, ErbB2
Molekularformel
C24H25ClFN5O3
Chemischer Name
N-(4-(3-Chloro-4-fluorphenylamino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl)acrylamid
Löslichkeit
DMSO 2 mg/mL Wasser
In vitro
CI-1033 ist ein irreversibler pan ErbB-Tyrosinkinase-Inhibitor, und CI-1033 hemmt alle vier Mitglieder der ErbB-Rezeptor-Tyrosinkinase-Familie, indem es an die ATP-Bindungsstelle im zytoplasmatischen Bereich des EGFR bindet und so die Autophosphorylierung verhindert. CI-1033 hemmt die Zellproliferation in einer dosisabhängigen Weise, ohne Apoptose in menschlichen Krebszelllinien auszulösen. CI-1033 unterdrückt signifikant die konstitutiv aktivierte AKT und die MAP-Kinasen in MDA-MB-453-Brusttumorzellen.
In vivo
CI-1033 hatte eine wachstumshemmende Wirkung in Brustkrebszellen, und die Exposition von SUM-190PT-Zellen gegenüber Gammastrahlenbestrahlung nach der Wachstumshemmung durch CI-1033 erhöhte die Wirksamkeit der ionisierenden Strahlung.

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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