Cilengitide

CEI-1282

Cilengitide ist ein kleines Molekül, das Integrine mit IC50-Werten von 2,3 nM und 37 nM für αvβ3 bzw. αvβ5 hemmt.

Cilengitide ist ein zyklisches RGD-Pentapeptid [Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)] und ein potenter α vβ 3- und α vβ 5-Integrinhemmer, der die integrinvermittelte Adhäsion und Migration blockiert. Es kann direkt an das α vβ 3-Integrin binden. Seine IC50 beträgt 250 nM als α vβ 3-Hemmer. Integrine sind nach einer Familie benannt, die 24 transmembranäre Heterodimer-Rezeptoren umfasst, die aus gepaarten Alpha- und Beta-Ketten bestehen. Diese Rezeptoren können extrazelluläre und intrazelluläre Aktivitäten integrieren. Folglich können sie die Tumorangiogenese, Migration und Invasion regulieren. Bei der Behandlung mit Cilengitide wurde eine signifikante dosisabhängige Reduktion der Proliferation festgestellt (p<0.0002) in Zelllinien, die durch 28 Tage Expansion und somit 14 Tage Differenzierungskultur von CD133+ Stammzellen (mit VEGF, SCGF und FLT3L, um CD133+ EPCs, d. h. endothelialen Vorläuferzellen, vorzubereiten) entwickelt wurden. Bei der Behandlung mit Cilengitide nach Absetzen von FLT3L und SCGF wurde eine dosisabhängige Abnahme der adhärenten Zellen in EPCs nach 7 und 14 Tagen festgestellt (p<0.03). Im Vergleich zur Proliferation von EPCs war die hemmende Wirkung von Cilengitide auf die Anheftung von Endothelzellen ausgeprägter. Die Therapie mit Cilengitide intraperitoneal 5 Mal pro Woche zwischen Tag 1 und 30 nach Injektion von MDA-MB-231-Zellen (105) führte zu einer signifikanten Reduktion der Volumina von osteolytischen Läsionen (OL) und Weichgewebeanteilen (SC) an den Tagen 30 und 35 bei Ratten im Vergleich zu unbehandelten Nackt-Ratten (p<0.05).

188968-51-6

588,66

0.993

Bei -20°C lagern

αvβ3; αvβ5; α5β1

2,3 nM; 37 nM

C27H40N8O7

2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]essigsäure

Löslich in DMSO > 10 mM

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.