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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Ciproxifan

Katalog-Nr.
CEI-0214
Beschreibung
Ciproxifan kann den H3-Rezeptor mit einem IC50 von 9,2 nM stark hemmen.
CAS-Nr.
184025-19-2
Molekulargewicht
386.4
Reinheit
0,99
Lagerung
2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver
Targets
H3-Rezeptor
Molekularformel
C16H18N2O2.C4H4O4
Chemischer Name
Cyclopropyl-(4-(3-1H-imidazol-4-yl)propyloxy)phenyl)keton
Löslichkeit
DMSO 54 mg/ml, Wasser 1 mg/ml, Ethanol 54 mg/ml
In vitro
Ciproxifan ist eine neuartige chemische Serie von Histamin H3-Rezeptorantagonisten. Ciproxifan kann den H3-Rezeptor mit einer IC50 von 9,2 nM stark hemmen. In vitro ist Ciproxifan ein kompetitiver Antagonist am H3-Autorezeptor, der die [3H]Histaminfreisetzung aus Synaptosomen steuert, und zeigte ähnliche Ki-Werte (0,5-1,9 nM) am H3-Rezeptor, der die elektrisch induzierte Kontraktion des Meerschweinchen-Ileums kontrolliert, oder am Gehirn-H3-Rezeptor, der mit [125I]Iodoproxyfan markiert ist. Ciproxifan zeigte mindestens 3 Größenordnungen geringere Potenz an verschiedenen aminergen Rezeptoren, die in funktionalen oder Bindungstests untersucht wurden.

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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