Clemizol

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Katalog-Nr.

CEI-1284

Produktübersicht

Das NS4B-Protein ist ein Schlüsselspieler bei der HCV-Replikation. Die Störung der NS4B-Funktion stellt somit eine attraktive neue Strategie gegen HCV dar. Die Kombination von Clemizol mit anderen anti-HCV-Mitteln könnte die antivirale Wirkung, die mit einem einzelnen aktiven Medikament erzielt wird, erhöhen und das Auftreten von viraler Resistenz verringern. Klinische Studie: Ziel der Studie war es, die Hypothese zu testen, dass Clemizolhydrochlorid sicher und gut verträglich ist, wenn es an Probanden verabreicht wird, die mit dem Hepatitis-C-Virus infiziert sind und noch keine Behandlung erhalten haben. Diese klinische Studie würde auch untersuchen, wie das Virus und der Körper auf Clemizolhydrochlorid reagieren.

CAS-Nr.

442-52-4

Molekulargewicht

325,84

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

HCV

Molekularformel

C19H20ClN3

Chemischer Name

1-[(4-Chlorphenyl)methyl]-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzimidazol

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Obwohl signifikant, war die antivirale Wirkung von Clemizole moderat (50% effektive Konzentration von 8 mM gegen einen HCV-Genotyp 2a-Klon). Die antivirale Wirkung von Clemizole war hochsynergistisch mit den HCV-Proteasehemmern VX950 und SCH503034, ohne Toxizität. Im Gegensatz dazu waren die Kombinationen von Clemizole mit entweder Interferon, Ribavirin oder den Nukleosid- (NM283) und Nichtnukleosid- (HCV796) HCV-Polymerasehemmern additiv.

In vivo

Clemizole hatte eine unerwartet kurze Plasmahalbwertszeit; es wurde sehr schnell in ein Glucuronid (M14) und ein dealkyliertes Metabolit (M12) sowie in eine Vielzahl von geringeren Metaboliten in C57BL/6J-Mäusen biotransformiert.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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