Clofarabin

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Katalog-Nr.

CEI-0317

Beschreibung

Clofarabin

Alias

Clolar, Evoltra

CAS-Nr.

123318-82-1

Molekulargewicht

303,68

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

Clolar, Evoltra

Targets

Ribonukleotidreduktase

Molekularformel

C10H11ClFN5O3

Löslichkeit

DMSO 61 mg/mL, Wasser

In vitro

Clofarabin ist ein Purin-Nukleosid-Analogon der zweiten Generation mit antineoplastischer Aktivität. Es wird intrazellulär phosphoryliert, was die enzymatischen Aktivitäten der Ribonukleotid-Reduktase (IC50 = 65 nM) und der DNA-Polymerase hemmt, was zu einer Hemmung der DNA-Reparatur und der Synthese von DNA und RNA führt. Dieses Nukleosid-Analogon stört auch die mitochondriale Funktion und die Integrität der Membran, was zur Freisetzung von prä-apoptotischen Faktoren führt, einschließlich Cytochrom C und apoptoseinduzierendem Faktor, die die Apoptose aktivieren. Es wird zur Behandlung von rezidivierter oder refraktärer akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL) bei Kindern eingesetzt, nachdem mindestens zwei andere Behandlungsarten fehlgeschlagen sind.

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