Cobicistat (GS-9350)

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Katalog-Nr.

CEI-1286

Produktübersicht

Cobicistat ist ein selektiver Inhibitor der Cytochrom P450 (CYP) 3A-Enzyme mit IC50-Werten von 0,03 bis 0,285 μM. Cobicistat ist ein selektiver CYP3A-Inhibitor ohne intrinsische anti-HIV-Aktivität und ist in der EU als pharmakokinetischer Verstärker der HIV-1-Proteaseinhibitoren Atazanavir und Darunavir bei Erwachsenen angezeigt. Cobicistat wird auch entwickelt, um eine Tablette mit fester Dosis in Kombination mit Elvitegravir, Emtricitabin und TDF zu bilden. Cobicistat hemmt CYP3A in vitro über eine Vielzahl von Substraten mit IC50-Werten von 0,03 bis 0,285 μM. Cobicistat wird nach oraler Verabreichung bei mit HIV-1 infizierten Patienten schnell absorbiert, mit einem Cmax von 1,2 μg/ml. In der 48-wöchigen Analyse der Phase-III-Studie wird einmal täglich orales Cobicistat im Allgemeinen gut vertragen. Die Verträglichkeit des mit Cobicistat verstärkten Atazanavir bleibt langfristig ähnlich, mit Gelbsucht, okulärem Ikterus und Übelkeit in einer 96-wöchigen Analyse der Phase-III-Studie.

CAS-Nr.

1004316-88-4

Molekulargewicht

776,02

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

CYP3A

Molekularformel

C40H53N7O5S2

Chemischer Name

1,3-Thiazol-5-ylmethyl N-[(2R,5R)-5-[[[2S)-2-[[Methyl-[(2-Propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]-4-Morpholin-4-ylbutanoyl]amino]-1,6-Diphenylhexan-2-yl]carbamat

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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