Cobimetinib

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Katalog-Nr.

CEI-1287

Produktübersicht

Cobimetinib ist ein selektiver Inhibitor der Mitogen-aktivierten Protein-Kinase-Kinase (MEK) mit einem IC50-Wert von 0,9 nM. MEK ist ein Kinaseenzym, das selektiv Ser/Thr- und Tyr-Reste phosphoryliert und an den Mitogen-aktivierten Protein-Kinase (MAPK)-Signalwegen beteiligt ist, die eine wichtige Rolle bei der Regulierung von Zellproliferation, Überleben, Differenzierung, Beweglichkeit und Angiogenese spielen. In KRAS G13D- und B-RAF G464V-mutierten MDA-MB-231T-Brustadenokarzinomzellen hemmte Cobimetinib MEK mit einem IC50-Wert von 0,2 nM. Im pharmakokinetisch-pharmakodynamischen (PK-PD) Modell zeigte Cobimetinib eine anhaltende tumorpharmakodynamische Reaktion aufgrund einer längeren Verweildauer im Tumor als im Plasma. In WM-266-4-Xenograft-Mäusen verringerte Cobimetinib %pERK im Tumor mit IC50-Werten von 0,78 (WM-266-4) und 0,52 mM. Außerdem erhöhte Cobimetinib (3,89 mM) den IC50-Wert in WM-266-4-Mäusen. In A375-Xenograft-Mäusen zeigte Cobimetinib (0,3-30 mg/kg) eine antitumorale Wirksamkeit auf dosisabhängige Weise. Cobimetinib befindet sich derzeit in klinischen Phase-I-Studien als potenzieller antitumoraler Wirkstoff.

CAS-Nr.

934660-93-2

Molekulargewicht

531,31

Reinheit

0.9898

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

GDC-0973; XL-518; GDC 0973; XL 518; GDC0973; XL518

Targets

MEK

Molekularformel

C21H21F3IN3O2

Chemischer Name

[3,4-Difluoro-2-(2-Fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-Hydroxy-3-[(2S)-Piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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