CP-466722

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Katalog-Nr.

CEI-0109

Beschreibung

CP-466722, eine ungiftige Verbindung, ist ein ATM-Protein-Kinase-Inhibitor und zeigt keine Hemmung von PI3K, PI3K-ähnlichen Protein-Kinasen oder Abl-Kinase in Zellen.

CAS-Nr.

1080622-86-1

Molekulargewicht

349,35

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Geldautomat

Molekularformel

C17H15N7O2

Chemischer Name

2-(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yl)-5-(pyridin-2-yl)-2H-1,2,4-triazol-3-amin

Löslichkeit

DSMO 0,28 mg/mL Wasser

In vitro

CP-466722, eine ungiftige Verbindung, ist ein ATM-Protein-Kinase-Inhibitor und zeigt keine Hemmung von PI3K, PI3K-ähnlichen Protein-Kinasen oder Abl-Kinase in Zellen. CP466722 hemmt die ATM-Funktion als Reaktion auf durch IR induzierte DNA-Schäden. Da die ATM-Kinase Signaltransduktionswege aktivieren kann, die für die Koordination des Zellzyklus mit der DNA-Reparatur wesentlich sind, induziert CP-466722 charakteristische Zellzyklus-Checkpoint-Defekte, indem es die ATM-Funktion stört und die zelluläre ATM-abhängige Phosphorylierung hemmt. Das Entfernen von CP466722 führt zur Rückkehr der Hemmung der zellulären ATM-Kinase-Aktivität.

In vivo

Während KU-55933 die durch TMZ induzierte Chk1/Chk2-Aktivierung nicht verstärkte, erhöhte es die durch TMZ induzierten residualen gamma-H2AX-Foci in den elterlichen Zellen, jedoch nicht in den TMZ-resistenten Zellen. Eine ähnliche Sensibilisierung wurde mit CP-466722 in Kombination mit TMZ in der GBM12-Xenograft-Linie beobachtet, jedoch nicht in GBM12TMZ, das aufgrund der Überexpression von MGMT resistent gegen TMZ ist.

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