Cryptotanshinone

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Katalog-Nr.

CEI-0188

Beschreibung

Cryptotanshinone

CAS-Nr.

35825-57-1

Molekulargewicht

296,36

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei --20 Grad Celsius Pulver

Targets

STAT3

Molekularformel

C19H20O3

Löslichkeit

DMSO 12 mg/mL, Wasser

In vitro

Cryptotanshinon, eine natürliche Verbindung, die aus den Wurzeln von Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen) isoliert wurde, hemmt signifikant die STAT3-abhängige Luciferase-Aktivität, die STAT3 Tyr705-Phosphorylierung und die Dimerisierung von STAT3 im Vergleich zu Tanshinon IIA, das keine Aktivität zeigt. Cryptotanshinon (7 uM) blockiert dramatisch die STAT3 Tyr705-Phosphorylierung, jedoch nicht die STAT3 Ser727-Phosphorylierung in DU145-Zellen, und hemmt signifikant die JAK2-Phosphorylierung mit einem IC50 von ~5 uM, ohne die Phosphorylierung der upstream Kinasen c-Src und EGFR zu beeinflussen, was darauf hindeutet, dass die Hemmung der STAT3 Tyr705-Phosphorylierung möglicherweise auf einen direkten Mechanismus zurückzuführen ist, wahrscheinlich durch Bindung an die SH2-Domäne von STAT3. Cryptotanshinon hemmt signifikant die Proliferation von DU145-Prostatakrebszellen, die konstitutiv aktives STAT3 tragen, mit einem GI50 von 7 uM, indem es die STAT3-Aktivität blockiert, was zur Herunterregulierung von Cyclin D1, Bcl-xL und Survivin führt, und anschließend zur Ansammlung in der G0-G1-Phase. Cryptotanshinon zeigt eine geringere wachstumshemmende Wirkung auf PC3-, LNCaP- und MDA-MB-468-Zellen.

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