CTEP (RO4956371)

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Katalog-Nr.

CEI-1295

Beschreibung

CTEP (RO4956371) ist ein neuartiger, langwirksamer, oral bioverfügbarer allosterischer Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einem IC50 von 2,2 nM.

Produktübersicht

CTEP ist ein potenter, langwirksamer und oral bioverfügbarer Inhibitor des metabotropen Glutamatrezeptors 5 (mGlu5) mit einem IC50-Wert von 11,4 nM. CTEP ist ein negativer allosterischer Modulator von mGlu5 und hat inverse Agonistenaktivität. Im in vitro-Bindungsassay bindet CTEP an menschliches, Maus- und Ratten-mGlu5 mit Kd-Werten von 1,7 nM, 1,8 nM und 1,5 nM. In HEK293-Zellen, die mGlu5 exprimieren, inhibiert CTEP die durch Quisqualat induzierte Ca2+-Mobilisierung und Inositolphosphat-Akkumulation mit IC50-Werten von 11,4 nM bzw. 6,4 nM. Darüber hinaus zeigt es einen IC50-Wert von 40,1 nM im IP-Akkumulationsassay, was seine inverse Agonistenaktivität demonstriert. CTEP hat sich als hochselektiver Inhibitor von mGlu5 erwiesen. Es zeigt keine signifikante Aktivität gegen mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu4, mGlu6, mGlu7 oder mGlu8 bei Konzentrationen von bis zu 10 μM. Im in vivo Vogel-Konflikt-Trinktest erhöht CTEP die Trinkzeit signifikant bei Dosen von 0,3 mg/kg. Im Gehirn von adulten C57BL/6-Mäusen verdrängt CTEP den mGlu5-Antagonisten ABP688 in den Regionen, die mGlu5 exprimieren, um 50 % bei einer Dosis von 77,5 ng/g.

CAS-Nr.

871362-31-1

Molekulargewicht

391,77

Reinheit

0.9908

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

MGlu5

IC50

2,2 nM

Molekularformel

C19H13ClF3N3O

Chemischer Name

2-Chloro-4-[2-[2,5-Dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethinyl]pyridin

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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