CUDC-907

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Katalog-Nr.

CEI-0869

Beschreibung

CUDC-907 ist ein dualer PI3K- und HDAC-Inhibitor für PI3Kα und HDAC1/2/3/10 mit einer IC50 von 19 nM und 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, jeweils. Phase 1.

CAS-Nr.

1339928-25-4

Molekulargewicht

508,55

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PI3Kɑ, HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC10

IC50

19 nM; 1,7 nM; 5 nM; 1,8 nM; 2,8 nM

Molekularformel

C23H24N8O4S

Chemischer Name

N-Hydroxy-2-(((2-(6-Methoxypyridin-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidin-5-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 102 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

CUDC-907 hemmt andere PI3K-Isoformen wie PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R und PI3KɑE545K mit IC50 von 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM und 62 nM, jeweils. Darüber hinaus verhindert CUDC-907 auch HDAC-Subtypen HDAC8, HDAC6 und HDAC11 mit IC50 von 191 nM, 27 nM und 5,4 nM, jeweils. Zusätzlich unterdrückt CUDC-907 andere Arten von HDAC-enzymatischer Aktivität mit geringerer Potenz. CUDC-907 hemmt das Wachstum einer Reihe von B-Zell-Lymphomen wie Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi und Raji mit IC50 von 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM und 9 nM, jeweils. CUDC-907 blockiert auch die Proliferation von Myelomen einschließlich RPMI8226, OPM-2 und ARH77 mit IC50 von 2 nM, 1 nM und 5 nM, jeweils. CUDC-907 zeigt eine größere antitumorale Aktivität bei multiplem Myelom und B-Zell-Lymphom.

In vivo

CUDC-907 hat eine lange Halbwertszeit in murinen Tumoren. CUDC-907 induziert Apoptose und hemmt die Proliferation von Krebszellen in Xenograft-Tumoren. In Wirksamkeitsstudien in NHL- und MM-Modellen ist CUDC-907 wirksamer als entweder eine Einzelmittel-PI3K- oder HDAC-Inhibitor-Referenzverbindung oder eine Kombination der beiden Wirkstoffe, die in maximal verträglichen Dosen (MTD) verabreicht werden. Darüber hinaus ist CUDC-907 wirksamer als der PI3Kδ-selektive Inhibitor CAL-101, wenn er in MTD-Dosen dosiert wird.

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