CVT-313

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1297

Produktübersicht

CVT-313 ist ein potenter Inhibitor der cyclinabhängigen Kinase 2 (CDK2) mit einem IC50-Wert von 0,5 μM. CDK2 ist eine Serin/Threonin-Kinase, die für die G1-S-Phase während der Zellteilung unerlässlich ist. CDK2 ist ein wichtiges Ziel zur Verhinderung abnormer Zellproliferation. In MRC-5-Zellen hemmte CVT-313 die Hyperphosphorylierung von Rb zeitabhängig, und der Zellzyklus wurde in der G1/S-Phase gestoppt. Außerdem hemmte CVT-313 das Wachstum von Maus-, Ratten- und menschlichen Zellen mit IC50-Werten von 1,25 bis 20 mM. In menschlichen diffusen großzelligen B-Zell-Lymphom (DLBCL)-Zellen reduzierte CVT-313 die CDK2-vermittelte Phosphorylierung des Retinoblastom-Genprodukts (Rb) an T821. Zudem reduzierte CVT-313 den anti-apoptotischen Faktor Myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) und induzierte Apoptose. Im verletzten Rattenkarotisarterienmodell der Restenose reduzierte CVT-313 (1,25 mg/kg) die Neointima-Bildung um 80 %. Darüber hinaus wurden bei mit CVT-313 behandelten Tieren die neointimalen Bereiche um mindestens 70 % gehemmt. Dies deutet darauf hin, dass CDK2 ein antiproliferatives Ziel war und CVT-313 ein idealer Kandidat für die Behandlung proliferativer Erkrankungen ist.

CAS-Nr.

199986-75-9

Molekulargewicht

400,47

Reinheit

0.9801

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

CVT 313; NG 26; CVT313; NG26; NG-26

Targets

Cdk2

Molekularformel

C20H28N6O3

Chemischer Name

2-[2-Hydroxyethyl-[6-[(4-Methoxyphenyl)methylamino]-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]ethanol

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage