CX-5461

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0326

Beschreibung

CX-5461 ist ein potenter niedermolekularer Inhibitor der RNA-Polymerase (Pol) I.

CAS-Nr.

1138549-36-6

Molekulargewicht

513,61

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Pol I

Molekularformel

C27H27N7O2S

Chemischer Name

5H-Benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridin-6-carboxamid, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-N-[(5-methyl-2-pyrazinyl)methyl]-5-oxo-

Löslichkeit

DSMO

In vitro

CX-5461 ist ein potenter niedermolekularer Inhibitor der RNA-Polymerase (Pol) I. CX-5461 hemmt Pol I in den HCT-116-Zellen mit einem IC50 von 142 nM. CX-5461 hemmt auch Pol I in der Melanom-Zelllinie A375 und der Bauchspeicheldrüsenkarzinom-Zelllinie MIA PaCa-2 mit einem IC50 von 113 nM bzw. 54 nM. CX-5461 zielt direkt auf die Pol I-Maschinerie ab und hemmt die Pol I-Transkription in der Initiierungsphase. CX-5461 hemmt Pol I durch die Störung des SL1-rDNA-Komplexes. Und CX-5461 hemmt die Pol I-Transkription, ohne Auswirkungen auf die DNA-Replikation, die Proteintranslation und die allgemeine zelluläre Transkription zu haben. Da die RNA-Polymerase (Pol) I ein Multiproteinkomplex ist, der in Krebszellen weit verbreitet aktiviert wird, kann CX-5461 die Proliferation von Krebszellen blockieren. CX-5461 hemmt die Initiierungsphase der rRNA-Synthese und induziert sowohl Seneszenz als auch Autophagie, jedoch nicht Apoptose, durch einen p53-unabhängigen Prozess in soliden Tumorzelllinien. Zum Beispiel induziert CX-5461 Autophagie, aber keine Apoptose in A375- und MIA Paca-2-Krebszellen.

In vivo

In zwei murinen Xenograft-Modellen menschlicher Krebserkrankungen, Pankreaskarzinom (MIA PaCa-2) und Melanom (A375), zeigte CX-5461 (50 mg/kg) eine signifikante MIA PaCa-2 TGI mit einer TGI von 69 % am Tag 31. Durch die Hemmung der Pol I-Transkription erzeugt CX-5461 in vivo antitumorale Reaktionen gegen solide Tumoren.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage