CYC116

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Katalog-Nr.

CEI-0341

Beschreibung

CYC116

CAS-Nr.

"693228-63-6"

Molekulargewicht

368,46

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Aurora-Kinase A, Aurora-Kinase B

Molekularformel

C18H20N6OS

Löslichkeit

Nein

In vitro

CYC116, die selektivsten Aurora-Kinase-Inhibitoren, kann die Aurora A- und B-Kinasen etwa 50-mal potenter hemmen als jede der getesteten CDKs. CYC116 hemmt zwei Tyrosinkinasen, die FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3 (FLT3) und den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2-Kinase (VEGFR2), mit einem Ki-Wert von 44 nM. CYC116 zeigt keine Hemmung von PKA, Akt/PKB, PKC, GSK-3alpha, GSK-3beta, ERK2, CaMKII, CK2, Plk1 und SAPK2A. CYC116 zeigt eine niedrige mikromolare Aktivität gegen die 70 kDa ribosomale Protein S6-Kinase (p70S6K), Src und die lymphozytenspezifische Tyrosinkinase (Lck). CYC116 ist besonders zytotoxisch gegen die Zelllinie der akuten myeloischen Leukämie MV4-11. Die Behandlung mit 1,25 µM CYC116 für 7 Stunden führt zu einer vollständigen Hemmung der Phosphorylierung von Histon H3. CYC116 hemmt die Autophosphorylierung sowohl von Aurora A als auch von B(66) bei antiproliferativen Konzentrationen in Zellen.

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