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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Cyclopamin

Katalog-Nr.
CEI-0202
Beschreibung
Cyclopamin kann Smoothened mit einem IC50 von 46 nM hemmen.
Alias
11-Deoxojervin
CAS-Nr.
4449-51-8
Molekulargewicht
411,62
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver
Synonyme
11-Deoxojervin
Targets
Geglättet
Molekularformel
C27H41NO2
Chemischer Name
Spiro[9H-benzo[a]fluoren-9,2(3H)-furo[3,2-b]pyridin]-3-ol, 1,2,3,3a,4,4,5,6,6,6a,6b,7,7,7a,8,11,11a,11b-octadeca-hydro-3,6,10,11b-tetramethyl-, (2R,3S,3R,3aS,6S,6aS,6bS,7aR,11aS,11bR)-
Löslichkeit
DMSO
In vitro
Cyclopamin kann den Hedgehog (Hh) Signalweg hemmen, indem es Smoothened (Smo) mit einem IC50 von 46 nM inhibiert. Cyclopamin hemmt das Hedgehog-Signal, indem es direkt an das heptahelikale Bündel von Smoothened (Smo) bindet. Neben der Bindung an Smo kann Cyclopamin auch die Retention von teilweise fehlgefalteten Smo im endoplasmatischen Retikulum umkehren, vermutlich durch bindungsbedingte Effekte auf die Proteinstruktur.
In vivo
Bei niedrigen Konzentrationen kann die Kombination aus Cyclopamin und Gefitinib das Wachstum von EGF- plus SHH-stimulierten und serum-stimulierten androgenabhängigen LNCaP-C33- und androgenunabhängigen LNCaP-C81-, DU145- und PC3-Zellen hemmen. Die Kombination aus Cyclopamin und Gefitinib kann auch eine höhere Rate an apoptotischem Tod von Prostatakrebszellen im Vergleich zu einzelnen Wirkstoffen verursachen.

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