Dabrafenib (GSK2118436)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1304

Beschreibung

Dabrafenib (GSK2118436) ist ein Inhibitor des mutierten BRAFV600 mit einem IC50-Wert von 0,8 nM.

Produktübersicht

Dabrafenib ist ein spezifischer Inhibitor von BRAF V600-Mutanten mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,6 nM und 1,9 nM gegen V600E, V600K und V600D, jeweils. BRAF spielt eine zentrale Rolle bei der Regulierung des MAPK-Signalwegs, der das Zellwachstum, die Zellteilung und die Differenzierung reguliert. Die V600E-Mutation von BRAF erhöht die Kinaseaktivität und ist an metastasierenden Melanomen beteiligt. Dabrafenib ist ein ATP-wettbewerbsfähiger und reversibler Inhibitor von BRAF-Mutanten. Es hemmt BRAFV600E, BRAFV600K und BRAFV600D stark mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,6 nM und 1,9 nM, jeweils. Dabrafenib ist derzeit von der FDA zugelassen und wird häufig bei Krebspatienten mit BRAF-Mutationen eingesetzt. Es wird berichtet, dass die Behandlung mit Dabrafenib die Gesamtgröße von Hirnmetastasen bei Patienten verringert. Es hat auch eine beeindruckende Ansprechrate von 60 % für Melanome außerhalb des Gehirns. Dabrafenib bietet einen signifikanten Überlebensvorteil bei Patienten mit metastasierendem Melanom.

CAS-Nr.

1195765-45-7

Molekulargewicht

519,56

Reinheit

0.9963

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

BRAF(V600) Mutanten

IC50

0,8 nM; 3,2 nM; 5,0 nM

Molekularformel

C23H20F3N5O2S2

Chemischer Name

N-[3-[5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorphenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage