Dacomitinib (PF299804, PF-00299804)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0074

Beschreibung

Dacomitinib (PF299804, PF-00299804) kann ErbB1, ErbB2 und ErbB4 hemmen.

CAS-Nr.

1110813-31-4

Molekulargewicht

469,94

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

ErbB1, ErbB2, ErbB4

Molekularformel

C24H25ClFN5O2

Chemischer Name

(E)-N-(4-(3-Chloro-4-fluorphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enamid

Löslichkeit

DMSO 19 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein potenter, oral verfügbarer, irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase kann PF299804 die epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptoren (HER) 1 (EGFR), HER2 und HER4 mit IC50 von 6,0, 45,7 und 73,7 nM hemmen. Im Vergleich zu den anderen drei Inhibitoren (Gefitinib, Erlotinib und CI-1033) zeigt PF299804 seine Eigenschaften.

In vivo

PF00299804 ist wirksam in gefitinib-sensitiven und gefitinib-resistenten NSCLC-Zelllinien. Während wir einen Bereich von 70-fach (4,1-306 nmol/L) im IC50 für Gefitinib gegen die fünf häufigsten Exon 19 Deletionen beobachteten, lagen die IC50-Werte für PF00299804 für alle fünf Mutationen zwischen 1 und 2 nmol/L.

Vorname:

Nachname:

E-Mail *

Telefonnummer:

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte von Interessierten

Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

Produkte

Online-Anfrage